martes, 8 de marzo de 2016

Gleevec


Es un medicamento usado para tratar ciertos tipos de cáncer. Su nombre comercial es Gleevec, pero también lo podemos encontrar por su nombre genérico, Mesilato de imatinib. Este fármaco es usado en el tratamiento de leucemia mieloide crónica (LMC), tumores del estroma gastrointestinal (GISTs) y otros tipos de cáncer.
 
 
Imatinib
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El Imatinib es un derivado de 2-Fenilaminopirimidina y se fabrica por síntesis química. Funciona como un inhibidor específico de una cantidad de enzimas tirosina kinasa. Esta ocupa el sitio activo TK, iniciando una disminución en su actividad. Cada uno de los sitios activos de la tirosina kinasa tienen un sitio de unión para el ATP. La actividad enzimática catalizada por una tirosina kinasa es la transferencia del terminal fosfato desde el ATP a los residuos de tirosina en sus substratos, proceso conocido como fosforilación proteica de la tirosina. El Gleevec actúa mediante la unión al mismo sitio que el ATP de la tirosina kinasa alterada e inhibiendo la actividad enzimática de la proteína en forma competitiva.

Mecanismo de acción
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Novartis es una empresa multinacional, se fundó en 1996, que se dedica a la industria farmacéutica y biotecnológica que se dedica a fabricar numerosos productos, entre los que se encuentra Gleevec. Su sede principal se localiza en la ciudad de Basilea.
 
En cuanto al precio que se ha conseguido por las ventas de este fármaco a nivel mundial, en junio de 2009 cada tableta de Gleevec oscilaba entre 110 a 130 dólares; lo cual corresponde a un costo anual cercano a los 44.000 dólares al año con una dosis diaria de 400 mg.
 
En 2007, Novartis inició una demanda contra las leyes de patentes de la India, porque en 2006 Novartis había solicitado una patente la cual fue rechazada 7 años más tarde, en 2013, por el tribunal Supremo de India. Y por tanto, fabricantes de medicamentos de la indica, fabrican y comercializan el medicamento genérico.
 

Referencias bibliográficas:


Thangaraju P, Singh H, Chakrabarti A.
Regorafenib: A novel tyrosine kinase inhibitor: A brief review of its therapeutic potential in the treatment of metastatic colorectal carcinoma and advanced gastrointestinal stromal tumors
Indian J Cancer. 2015 Jul-Sep;52(3):257-60. doi: 10.4103/0019-509X.176690



Sebastian Halbach, Zehan Hu, Christine Gretzmeier, Julia Ellermann, Franziska U. Wöhrle, Jörn Dengjel, Tilman Brummer.
Axitinib and sorafenib are potent in tyrosine kinase inhibitor resistant chronic myeloid leukemia cells



Kumar S, Mahajan BB, Kaur S, Banipal RP, Singh A.
Imatinib mesylate induced erythroderma: A rare case series.
J Cancer Res Ther. 2015 Oct-Dec;11(4):993-6. doi: 10.4103/0973-1482.157341